生产哌啶的方法:发明的范围本发明是有关生产哌啶的方法。特别是关系到用糠胺(下文有时缩写成FAM)和(或)四氢糠胺(下文有时缩写成4HFAM)催化加氢,生产哌啶的方法。发明背景哌啶是一个六元脂肪族环胺,在制备各种诸如药物、农用化学品和橡胶化学品有机化合物时,哌啶是有用的有机化合物中间体。从扩大此类有机化合物的应用观点出发,能够用较低的成本进行工业生产哌啶的技术是十分有价值的。为此,人们早已期望着开发一个生产哌啶的方法。哌啶的注意事项:食入:饮足量温水,催吐。就医。浙江QUINAP哌啶
哌啶:哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。主要用途: 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。健康危害: 对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节,大剂量反而有克制作用,误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息。燃爆危险: 本品易燃,具强刺激性。危险特性: 易燃,遇明火燃烧时放出有毒气体。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。与氧化剂能发生强烈反应。浙江QUINAP哌啶哌啶在药物分子设计中的应用:哌啶是一种饱和杂环仲胺。是重要的药效团以及优势骨架。
作者利用NMR证明即使哌啶环上的取代基位阻很大,双直立键优先原则依然适用,甚至是空间非常拥挤的哌啶环(15-18)。但是,当哌啶类化合物的TFA衍生物中氮原子附近有取代基时,C-F键倾向于平伏键位置(9, 11, 13),而哌啶类化合物的TFA衍生物则正好相反(10, 12, 14)。构象关系可以由耦合常数3J(F,H)的数值进行判断,该值较大时C-F键优先占据直立键位置,反之则为平伏键。作者还考察了不同4-氟代吡啶发生去芳构化-氢化的底物适用范围,反应依然具有高非对映选择性,但产率较低。产物的构象通过相应的TFA和盐酸盐类似物的NMR分析加以确定,在大多数情况下,C-F键倾向于直立键位置。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。
两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现,与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同,哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中, 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶:哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。
Frank Glorius教授等人提出了一种铑催化一锅法选择性合成(多)氟代哌啶类化合物的策略。该方法的关键在于使用硼烷试剂HBpin与吡啶类底物结合,避免催化剂中毒及脱氟副反应的同时,促进氢化产物的形成,操作简单、原料易得,并具有很好的底物适用性,对大量合成含(多)氟代哌啶结构的药物具有重要的实际意义。但是,该方法也存在一些局限性,比如反应能通过4-氟吡啶前体高选择性地制备全顺式的4-氟哌啶衍生物,但是产率较低。随着作者的进一步研究,期望能找到更好的解决方法实现含氟哌啶类衍生物快速、更加通用的合成。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶操作注意事项:使用防爆型的通风系统和设备。浙江QUINAP哌啶
哌啶基哌啶泄露应急处理:用防爆泵转移至槽车或专门收集器内,回收或运至废物处理场所处置。浙江QUINAP哌啶
含有哌啶的上市药物:氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。浙江QUINAP哌啶
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